R916562

    R916562 是有效的和有选择性的 Axl/VEGF-R2 双重抑制剂, IC50 值分别为 136 和 24 nM。

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    R916562分子量：536.09

    生物活性

    体内

    R916562延迟并抑制MDA-MB-231人乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 R916562还在Caki-1人肾癌异种移植模型中显示功效。 R916562以85 mg / kg或125 mg / kg口服b.i. d持续21天导致统计学上显着的肿瘤生长抑制率分别为69％或83％。 R916562显示小鼠角膜微囊测定中成纤维细胞生长因子诱导的新血管形成减少73％，剂量为100mg / kg，50mg / kg减少50％

    R916562实验参考方法

    动物研究

    小鼠

    nu / nu小鼠用于该研究。 在MDA-MB-231人乳腺癌异种移植模型中，小鼠给予125mg / kg b.i.d. 口服21天。 测量平均肿瘤体积。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考