UNC0321抑制剂
2023-10-30 
MCE
UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 63 pM，IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLP，IC50 值为 15-23 nM。UNC0321 具有抗凋亡活性，在糖尿病血管并发症中有潜在应用。
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UNC0321抑制剂的生物活性
体外研究
UNC0321 (Compound 29) 抑制 G9a ECSD、G9a CLOT、GLP ECSD 和 GLP CLOT 的活性，IC50 值分别为 9 nM、6 nM、15 nM 和 23 nM。
UNC0321 (Compound 3) 降低了 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 值为 11 ?M。
UNC0321 (200 pM；48 h) 显著抑制 Rab4 在 HUVEC 中的表达。
Western Blot分析
细胞系：HUVEC。
浓度：50 pM，100 pM，200 pM。
时间：48小时。
结果：降低了葡萄糖诱导的Cleaved Caspase3和Bax的表达。
减轻了葡萄糖对Bcl-2，Caspase3，p-AKT，p-mTOR和p70表达的抑制。
通过抑制Rab4来促进增殖和抑制细胞凋亡。
细胞凋亡分析
细胞系：HUVEC。
浓度：50 pM，100 pM，200 pM。
时间：48小时。
结果：抑制了葡萄糖诱导的细胞凋亡。
细胞增殖实验
细胞系：HUVEC。
浓度：50 pM，100 pM，200 pM。
时间：48小时。
结果：减轻了葡萄糖对HUVEC增殖的抑制。
