C646抑制剂
2023-09-12 
MCE
C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂，Ki 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。
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C646的生物活性
体外研究
C646 是 p300 与乙酰辅酶 A 的线性竞争性抑制剂，Ki 为 400 nM。C646 显示 p300 抑制与 H4-15 肽底物的非竞争性模式。C646 处理可降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平并消除细胞中 TSA 诱导的乙酰化。C646 对细胞生长的影响比 Lys-CoA-Tat 更有效。
C646 增强 IR 后的有丝分裂灾难，抑制 IRin A549 细胞后 CHK1 的磷酸化。
C646 减弱 GATA1 乙酰化增加和 EDAG 诱导的 GATA1 转录活性增加。
体内研究
通过 c646 抑制 P300 (腹膜内注射，30 nmol/g/d，持续 2 周) 显著降低 db/db 小鼠的血糖水平。
动物模型:14周龄雄性db/db小鼠和正常m/m小鼠
剂量:30nmol/g
给药方式:腹腔注射;每日的;2周
结果:db/db小鼠比m/m小鼠体重更大，空腹血糖水平更高。
