Mertansine
2023-09-11 
MCE
Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上，形成抗体偶联活性分子 (ADC)。
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Mertansine的生物活性
体外研究
Mertansine 是一种针对 60 多种癌细胞系的强抗增殖化疗药物。
Mertansine (0-1 μg/mL) 在恶性 B16F10 黑色素瘤细胞中显示出抗肿瘤活性，并抑制肿瘤与 DTX 结合时通过抑制有丝分裂来抑制细胞生长。
细胞增殖试验
细胞系:恶性B16F10黑色素瘤细胞
浓度:0、0.01、0.1、1 μg/mL
时间:4小时
结果:对恶性B16F10黑色素瘤细胞有抗肿瘤活性，IC50为0.092 μg/mL。DTX和DM1均通过抑制有丝分裂抑制肿瘤细胞生长，是实现联合抗癌效果的有效策略。
体内研究
Mertansine (DM1) 的最大耐受剂量 (MTD) 较低，仅为 1 mg/kg。
