Cirtuvivint是CLK抑制剂
2023-09-09 
MCE
Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的具有口服活性的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，可用于实体瘤的研究。
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生物活性
体外研究
Cirtuvivint (SM08502)抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子(SRSF)磷酸化和剪接体活性中断，这与抑制Wnt通路相关基因和蛋白表达有关。Cirtuvivint诱导Wnt通路基因剪接变异体的产生，提示其抑制基因表达的机制包括影响选择性剪接。
体内研究
在异种移植小鼠模型中，口服Cirtuvivint (SM08502)可显著抑制胃肠道肿瘤生长，降低SRSF磷酸化和Wnt通路基因表达。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
