LKY-047

　　LKY-047，是 Decursin 的一种衍生物，是一种有效的选择性的可逆竞争性的细胞色素 P45022J2 (CYP2J2) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM。LKY-047 对其他人类 P450 无效，例如 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　LKY-047是cyp2j2介导的阿司咪唑o -去甲基化酶和特非那定羟化酶活性的强竞争性抑制剂，Ki值分别为0.96 μM和2.61 μM。LKY-047也是cyp2j2介导的依巴斯汀羟基化的非竞争性抑制剂，Ki值为3.61 μM。

 

　　当LKY-047的浓度为20 μM，约为Ki值的20倍时，LKY-047对CYP2J2的抑制率为85.3%，而对其他p450酶活性的影响较小。LKY-047在20 μM浓度下对CYP2D6酶活性有微弱抑制作用(37.2%)。

 

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