拉米夫定Lamivudine

　　Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。

 

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　　Lamivudine的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Lamivudine拉米夫定(1 μM)是乙型肝炎病毒(HBV)复制的有效抑制剂，在先天性感染鸭乙肝病毒(DHBV)的鸭肝细胞(PDH)培养物中显示出抗病毒活性。

 

　　拉米夫定(0-20 μM;2,4,9 d)抑制DHBV复制，50%的抑制浓度为0.55 μM。

 

　　Lamivudine拉米夫定与喷昔洛韦(9-[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基甲基]鸟嘌呤[PCV])联用，(1 μM;2,4,9 d)显示出协同效应，在降低DHBV通常顽固的病毒共价闭合环(CCC) DNA形式方面发挥了强有力的作用。

 

　　Lamivudine的体内研究

 

　　Lamivudine拉米夫定(20- 500mg /kg/d;订单。15或45 d)引起氧化应激，对大鼠肝脏有毒性。

 

　　拉米夫定(50 mg/kg;i.p。单剂量)在大鼠的中枢神经系统中渗透良好，并定位于对HIV神经变性易感的脑区。

 

　　在24小时内测量药代动力学数据，在给药后0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0和24.0小时取样。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型:wistar雌性大鼠

 

　　剂量:20- 500mg /kg/天

 

　　给药方式:灌胃;单次或重复给药;15或45天

 

　　结果:500 mg/kg剂量组小鼠血清中转氨酶(ALT)、AST、γ-谷氨酰转移酶(GGT)活性和总蛋白浓度均升高。

 

　　20 mg/kg剂量增加了谷胱甘肽s -转移酶(GST)、GGT和超氧化物歧化酶(SOD)活性以及丙二醛(MDA)和蛋白质浓度。