CPTH2抑制剂
2023-07-19 
MCE
CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 （HAT） 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 （KAT3B） 诱导凋亡 （apoptosis） 并降低透明细胞肾癌 （ccRCC） 细胞系的侵袭性。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
Cpth2 （100 μm;12,24,48 h）刺激可导致早在12 h后细胞增殖减少，48 h后进一步显著减少。
Cpth2 （100 μm;12或48小时）会导致两种细胞系的活性下降。
Cpth2 （100 μm;48 h后凋亡/死亡细胞数量急剧增加。
Cpth2 （100 μm;12,24,48 h）显示全局AcH3组蛋白和H3AcK18乙酰化降低。
Cpth2 （100 μm;24,48小时）能够抵抗ccRCC-786-O细胞在培养中的侵袭和迁移。
CPTH2 （0.2, 0.5, 1 mM）抑制GCN5缺失菌株和单一催化突变体E173H的生长。
CPTH2 （0.6, 0.8 mM;在酵母细胞培养物中抑制组蛋白H3乙酰化。
CPTH2抑制Gcn5p依赖的功能网络。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞增殖试验
细胞系：甲状腺乳头状癌（K1）和透明细胞肾细胞癌（ccRCC-786-O）细胞系
浓度：100 μM
潜伏期：12、24、48小时
结果：早在刺激12 h后细胞增殖减少，刺激48 h后进一步显著减少。
