(-)-DHMEQ
2023-07-14 
MCE
（-）-DHMEQ （Dehydroxymethylepoxyquinomicin） 是一种有效，选择性且不可逆的 NF-κB 抑制剂，与半胱氨酸残基共价结合。（-）-DHMEQ 抑制 NF-κB 的核易位，并显示抗炎和抗癌活性。
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生物活性
体外研究
（-） -DHMEQ （Dehydroxymethylepoxyquinomicin;2 - 10μg / mL;12-48小时）的处理显著降低了所有细胞系的活力，并呈剂量和时间依赖性，而对不具有构成性NF-κ b活性的对照细胞系K562的影响不显著。
（-）- dhmeq （10 μg/mL;0-48小时；TL-Om1、MT-1和K562细胞）处理显著增加了MT-1和TL-Om1细胞系中Annexin v阳性细胞。
（-）- dhmeq （10 μg/mL;4-16小时；MT-1细胞）处理下调Bcl-xL、Bcl-2、c-myc、cyclin D1、Rb和p53，上调促凋亡基因caspase-3、-8和9。
（-）- dhmeq处理以时间依赖性方式增加G0 /G1期细胞，表明（-）- dhmeq具有抗增殖作用。
（-）- dhmeq结合p65、cRel、RelB和p50，但在特定的半胱氨酸残基上不与p52结合。（-）- dhmeq不仅抑制RelB的dna结合，还抑制RelB与进口蛋白的相互作用。（-）- dhmeq也能诱导RelB的不稳定性。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞增殖试验
细胞系：tl - om1、MT-1、KK-1、ST-1、K562细胞
浓度：2 μg/mL、5 μg/mL、10 μg/mL
潜伏期：12小时，24小时，48小时
结果：显著降低所有细胞系的活力，并呈剂量和时间依赖性。
体内研究
（-） -DHMEQ （Dehydroxymethylepoxyquinomicin;4 mg/kg或12 mg/kg;腹腔内注射；每周第0天和第3次；一个月；SCID小鼠）治疗显示小鼠存活率显著提高。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：雄性C.B17-scid/scid（5周龄）小鼠注射MT-2细胞
剂量：4mg /kg或12mg /kg
给药方式：腹腔注射；每周第0天和第3次；一个月
结果：明显提高小鼠存活率。
