MG-277

　　MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　MG-277 （0.03-10 nM;24小时；RS4（11个细胞）处理抑制细胞生长并降解GSPT1。

 

　　MG277降低细胞中MDM2蛋白水平的效力显著降低，不能激活野生型p53。MG-277对野生型p53、突变型p53或缺失型p53的癌细胞系的细胞生长具有高度有效的抑制作用，表明其不依赖于p53。MG-277在癌细胞中诱导GSPT1快速降解，其方式不依赖于p53和mdm2，但依赖于小脑、CUL4 E3泛素连接酶和蛋白酶体。

 

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　　Western Blot分析

 

　　细胞系：rs4;11个细胞

 

　　浓度：0.03 nM、0.1 nM、0。3nm, 1nm, 3nm, 10nm

 

　　潜伏期：24小时

 

　　结果：GSPT1降解。