Adezmapimod

　　Adezmapimod（SB 203580）是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬（autophagy）和线粒体自噬（mitophagy）激活剂。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　203580年Adezmapimod（某人）（用0 30μM预孵育1小时并在20 ng / mL - 2存在下培养24小时）防止2诱导的原代人T细胞，鼠CT6 T细胞增殖或BAF F7 B细胞，IC50为3 - 5μM。

 

　　Sb203580磷（ic50 3-5）。SB203580在CT6和活化的人T细胞以及反- 2应性BA / F3 F7 B细胞中以剂量依赖性方式抑制Ser473的磷酸化。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　细胞增殖试验

 

　　细胞系：ct6、BA/F3细胞系F7、PBMC/T细胞

 

　　浓度：0 ~ 30 μM

 

　　培养时间：0-30 μM SB203580预孵育1 h, 20 ng/mL IL-2培养24h

 

　　结果：抑制il -2诱导的人原代T细胞、小鼠CT6 T细胞和BAF F7 B细胞的增殖，IC50为3 ~ 5 μM。

 

　　Western Blot分析

 

　　细胞系：ct6细胞、活化的人T细胞、BA/F3 F7细胞  

 

　　浓度：0 ~ 30 μM

 

　　时间：0-30 μM SB203580预孵育1 h, 20 ng/mL IL-2刺激5 min

 

　　结果：以剂量依赖的方式抑制PKB Ser473位点的磷酸化。推荐阅读：Resveratrol活性多酚

 

　　体内研究

 

　　Adezmapimod（SB 203580）（5 mg/kg/天；每天腹膜内注射，连续 16 天，在雌性无染色体 Nu/Nu 小鼠中）处理，与平行处理的 p38TM 肿瘤相比，p38WT 肿瘤的肿瘤负荷明显更小。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：6周龄雌性无表型Nu/Nu小鼠CAL27 p38WT和p38TM肿瘤

 

　　剂量：5mg /kg/天

 

　　给药方法：每日腹膜内注射，连续16天

 

　　结果：治疗2周后，CAL27 p38WT肿瘤明显缩小；CAL27 p38TM肿瘤不受p38抑制剂的影响（n=10）。