Alectinib艾乐替尼

　　Alectinib （CH5424802） 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM （以 ATP 竞争方式），并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统（CNS）渗透能力。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Alectinib （0-1000 nM;2小时；NCI-H2228细胞）处理可以阻止表达EML4-ALK的NCI-H2228细胞中ALK的自磷酸化，并导致STAT3和AKT磷酸化的显著抑制。

 

　　Alectinib（0-1000 nM;5天；HCC827、A549或NCIH522细胞）处理以剂量依赖的方式降低细胞活性。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　Western Blot分析

 

　　细胞系：nci - h2228细胞

 

　　浓度：0 nM,10 nM,100 nM, 1000 nM

 

　　潜伏期：2小时

 

　　结果：抑制ALK磷酸化和信号转导。

 

　　体内研究

 

　　Alectinib艾乐替尼（0.2- 20mg /kg;口服；每天一次；11天；SCID或携带NCI-H2228细胞的裸鼠）处理可导致剂量依赖性肿瘤生长抑制（EC50为0.46 mg/kg）和肿瘤消退。在任何剂量水平下，均未观察到体重或总体毒性体征的差异。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：携带NCI-H2228细胞的scid或裸鼠

 

　　用量：0.2 mg/kg、0.6 mg/kg、2 mg/kg、6 mg/kg、20 mg/kg

 

　　给药方式和频次：口服；每天一次；11天

 

　　结果：具有剂量依赖性肿瘤生长抑制作用（EC50为0.46 mg/kg）和肿瘤消退作用。