KDM5-IN-1抑制剂
2023-05-18 
MCE
KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC50值为15.1 nM。
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KDM5-IN-1分子量：324.38
性状：Solid
KDM5-IN-1分子式：C17H20N6O
生物活性
体外研究
KDM5-IN-1被发现能有效抑制KDM5B和KDM5C亚型（IC50分别为4.7和65.5 nM）。对其他KDM酶（1A、2B、3B、4C、5A、6A、7B）的抑制作用较弱，对KDM4C的抑制作用最强，IC50为1.9 μM。KDM5-IN-1对KDM4C的选择性仍然是KDM5A的100倍以上。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
当以50mg /kg每日两次的剂量口服小鼠时，KDM5- in -1的未结合最大血浆浓度Cmax>其细胞EC50的15倍，从而为研究KDM5在体内的生物学功能提供了强有力的化学探针。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
