BAY 11-7082的作用
2019-03-26 
MCE小分子
BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂， 其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21 的 IC50 分别为0.19 μM 和 0.96 μM。
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
BAY 11-7082生物活性
体外
Bay 11-7082，NF-κB的抑制剂，诱导HTLV-1感染的T细胞系的凋亡，但仅HTLV-I阴性T细胞的细胞凋亡可忽略不计。 Bay 11-7082快速且有效地降低HTLV-1感染的T细胞系中NF-κB的DNA结合，并下调由NF-κB调节的抗凋亡基因Bcl-xL的表达。 Bay 11-7082选择性抑制人T细胞系中Tax诱导的NF-κB活性。 BAY 11-7082抑制NFκB信号传导，并且最近显示通过与催化半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数测试的E2和E3连接酶。 此外，BAY 11-7082还通过与这些酶的催化Cys残基反应抑制几种酪氨酸磷酸酶。 最初显示NSC 697923抑制E2连接酶Ubc13-Uev1A 。 BAY 11-7082抑制IκBα的磷酸化和NF-κB的活化，诱导HBL-1细胞的死亡。 BAY 11-7082完全抑制LPS刺激和IL-1刺激的IKKβ激活环的磷酸化。 BAY 11-7082通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化起作用，导致NF-κB降低并降低粘附分子的表达
BAY 11-7082溶剂溶解度
体内：
1、逐个加入每种溶剂：10％DMSO 》90％玉米油
溶解度：≥2.5mg / mL（12.06 mM）; 明确解决方案
2、逐个添加每种溶剂：10％DMSO 》40％PEG300 》5％Tween-80 》45％盐水
溶解度：≥2.5mg / mL（12.06 mM）; 明确解决方案
BAY 11-7082实验参考方法
激酶测定
将含有10μM遍在蛋白的22.5μL20mMHepes（pH 7.5）中的UBE1（0.17μM）在21℃下与1μLDMSO或1μLBAY11-7082在DMSO中孵育45分钟。 加入2.5μL10mM乙酸镁和0.2mM ATP溶液，在30℃温育10分钟，加入2.5μL10％（w / v）SDS终止反应，加热6分钟。 在75°C。 在不存在任何硫醇的情况下对样品进行SDS / PAGE。 用考马斯速溶蓝将凝胶染色1小时，并用水洗涤脱色。 除了在与BAY 11-7082孵育之前将UBE1（0.17μM）与Ubc13（2.4μM）或UbcH7（2.9μM）混合之外，以相同的方式进行遍在蛋白向E2缀合酶的加载。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
细胞分析
通过WST-1方法测定Bay 11-7082对细胞生长的影响。 在上述条件下，在不存在或存在各种浓度的Bay 11-7082（1,2,3,4，4,14,24）的情况下，将2×104（细胞系）或2×105（PBMC）细胞在96孔微量培养板中孵育。 和5μM）。 培养48小时后，加入10μLWST-1溶液，将细胞再培养2小时。 用酶标仪在655nm的参考波长和450nm的测试波长下测量存活细胞的数量。 细胞活力被确定为对照的百分比（即，没有Bay 11-7082）。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
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BAY 11-7082生物活性
体外
Bay 11-7082，NF-κB的抑制剂，诱导HTLV-1感染的T细胞系的凋亡，但仅HTLV-I阴性T细胞的细胞凋亡可忽略不计。 Bay 11-7082快速且有效地降低HTLV-1感染的T细胞系中NF-κB的DNA结合，并下调由NF-κB调节的抗凋亡基因Bcl-xL的表达。 Bay 11-7082选择性抑制人T细胞系中Tax诱导的NF-κB活性。 BAY 11-7082抑制NFκB信号传导，并且最近显示通过与催化半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数测试的E2和E3连接酶。 此外，BAY 11-7082还通过与这些酶的催化Cys残基反应抑制几种酪氨酸磷酸酶。 最初显示NSC 697923抑制E2连接酶Ubc13-Uev1A 。 BAY 11-7082抑制IκBα的磷酸化和NF-κB的活化，诱导HBL-1细胞的死亡。 BAY 11-7082完全抑制LPS刺激和IL-1刺激的IKKβ激活环的磷酸化。 BAY 11-7082通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化起作用，导致NF-κB降低并降低粘附分子的表达
BAY 11-7082溶剂溶解度
体内：
1、逐个加入每种溶剂：10％DMSO 》90％玉米油
溶解度：≥2.5mg / mL（12.06 mM）; 明确解决方案
2、逐个添加每种溶剂：10％DMSO 》40％PEG300 》5％Tween-80 》45％盐水
溶解度：≥2.5mg / mL（12.06 mM）; 明确解决方案
BAY 11-7082实验参考方法
激酶测定
将含有10μM遍在蛋白的22.5μL20mMHepes（pH 7.5）中的UBE1（0.17μM）在21℃下与1μLDMSO或1μLBAY11-7082在DMSO中孵育45分钟。 加入2.5μL10mM乙酸镁和0.2mM ATP溶液，在30℃温育10分钟，加入2.5μL10％（w / v）SDS终止反应，加热6分钟。 在75°C。 在不存在任何硫醇的情况下对样品进行SDS / PAGE。 用考马斯速溶蓝将凝胶染色1小时，并用水洗涤脱色。 除了在与BAY 11-7082孵育之前将UBE1（0.17μM）与Ubc13（2.4μM）或UbcH7（2.9μM）混合之外，以相同的方式进行遍在蛋白向E2缀合酶的加载。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
细胞分析
通过WST-1方法测定Bay 11-7082对细胞生长的影响。 在上述条件下，在不存在或存在各种浓度的Bay 11-7082（1,2,3,4，4,14,24）的情况下，将2×104（细胞系）或2×105（PBMC）细胞在96孔微量培养板中孵育。 和5μM）。 培养48小时后，加入10μLWST-1溶液，将细胞再培养2小时。 用酶标仪在655nm的参考波长和450nm的测试波长下测量存活细胞的数量。 细胞活力被确定为对照的百分比（即，没有Bay 11-7082）。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
