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MitoCur-1是TrxR2的抑制剂

  MitoCur-1 是一种姜黄素类似物,是线粒体抗氧化硫氧还蛋白还原酶2 (TrxR2) 的抑制剂。MitoCur-1 具有亲电性和线粒体靶向性。MitoCur-1 可诱导活性氧 (ROS) 的产生,具有特异性抗肿瘤作用。
 
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  MitoCur-1生物活性
 
  体外研究
 
  MitoCur-1对HepG2和L02细胞具有选择性细胞毒性,IC50分别为1.4μM和9.1μM[1]
 
  MitoCur-1 (10 μM;12 h)在HepG2细胞中产生ROS并选择性地消耗GSH[1]。
 
  MitoCur-1 (10 μM;24 h)阻滞G0/G1期细胞周期,抑制细胞周期蛋白表达[1]。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  Western Blot分析[1]
 
  细胞系:hepg2细胞
 
  浓度:2.5 μM、5 μM、10 μM
 
  时间:24小时、36小时、48小时
 
  结果:CDK2、CDK4、Cyclin E1/D1/A2蛋白水平降低。
 
  体内研究
 
  MitoCur-1 (5 mg/kg,15 mg/kg;腹腔注射;每隔天施用一次,共 4 周) 抑制小鼠模型肿瘤生长,对体重无影响[1]。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  动物模型:携带HepG2肿瘤[1]的balb /c裸鼠
 
  用量:5mg /kg、15mg /kg
 
  给药方法:腹腔注射;每隔一天,持续四周
 
  结果:降低体内肿瘤生长。
 
  分子量:1074.05
 
  参考文献
 
  [1]. Zheng YL, et al. Redox-Based Strategy for Selectively Inducing Energy Crisis Inside Cancer Cells: An Example of Modifying Dietary Curcumin to Target Mitochondria. J Agric Food Chem. 2022 Mar 9;70(9):2898-2910

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