MitoCur-1是TrxR2的抑制剂

　　MitoCur-1 是一种姜黄素类似物，是线粒体抗氧化硫氧还蛋白还原酶2 （TrxR2） 的抑制剂。MitoCur-1 具有亲电性和线粒体靶向性。MitoCur-1 可诱导活性氧 （ROS） 的产生，具有特异性抗肿瘤作用。

 

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　　MitoCur-1生物活性

 

　　体外研究

 

　　MitoCur-1对HepG2和L02细胞具有选择性细胞毒性，IC50分别为1.4μM和9.1μM[1]

 

　　MitoCur-1 （10 μM;12 h）在HepG2细胞中产生ROS并选择性地消耗GSH[1]。

 

　　MitoCur-1 （10 μM;24 h）阻滞G0/G1期细胞周期，抑制细胞周期蛋白表达[1]。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

 

　　Western Blot分析[1]

 

　　细胞系：hepg2细胞

 

　　浓度：2.5 μM、5 μM、10 μM

 

　　时间：24小时、36小时、48小时

 

　　结果：CDK2、CDK4、Cyclin E1/D1/A2蛋白水平降低。

 

　　体内研究

 

　　MitoCur-1 （5 mg/kg,15 mg/kg;腹腔注射；每隔天施用一次，共 4 周） 抑制小鼠模型肿瘤生长，对体重无影响[1]。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

 

　　动物模型：携带HepG2肿瘤[1]的balb /c裸鼠

 

　　用量：5mg /kg、15mg /kg

 

　　给药方法：腹腔注射；每隔一天，持续四周

 

　　结果：降低体内肿瘤生长。

 

　　分子量：1074.05

 

　　参考文献

 

　　[1]. Zheng YL, et al. Redox-Based Strategy for Selectively Inducing Energy Crisis Inside Cancer Cells: An Example of Modifying Dietary Curcumin to Target Mitochondria. J Agric Food Chem. 2022 Mar 9;70（9）：2898-2910