USP7-IN-9抑制剂

　　USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 （apoptosis），将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　USP7-IN-9（化合物L55） （0-50 μM;3或6天）表现出对癌细胞[1]的抑制活性。

 

　　Usp7-in-9 （1 μm;0-72小时）降低G2/M细胞的比例，不改变G0/G1和S细胞[1]的比例。

 

　　Usp7-in-9 （0.1-1 μm;24小时）以剂量依赖的方式降低MDM2和DNMT1的蛋白质水平，并增加p53和p21[1]的蛋白质水平。

 

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　　细胞增殖试验

 

　　细胞系：lncap, RS4;11, HCT 116, NB4, K562和HuH-7细胞[1]

 

　　浓度：0 ~ 50 μM

 

　　时间：lncap, 6天；卢比；11、HCT 116、HuH-7、K562、NB4, 3天

 

　　结果：对LNCaP和RS4具有较高的抑制活性；ic50分别为29.6 nM和41.6 nM，对HCT 116、NB4、K562和HuH-7细胞有较弱的抑制活性。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Li M, Liu S, Chen H, et al. N-benzylpiperidinol derivatives as novel USP7 inhibitors: Structure-activity relationships and X-ray crystallographic studies. Eur J Med Chem. 2020;199:112279.