Talazoparib
2022-08-24 
MCE小分子
Talazoparib （BMN-673） 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
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体外研究
Talazoparib在细胞PARylation检测[1]中显示EC50为2.51 nM。
Talazoparib对MX-1细胞（BRCA1突变）、Capan-1细胞（BRCA2突变）和MRC-5细胞（正常）[1]的EC50s分别为0.3 nM、5 nM和0.31。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
Talazoparib（0.33毫克/公斤；渐开线齿轮；每天一次；连续28天）对BRCA1突变型乳腺癌模型小鼠[1]显示出抗肿瘤活性。
Talazoparib表现出适度的口服生物利用度（大鼠56%）和Cmax（大鼠7948 ng/mL），口服给药（大鼠10 mg/kg）[1]。Talazoparib在静脉给药（大鼠5mg /kg）后，由于血浆清除（2ml /min/kg），显示出终末消除半衰期（大鼠2.25 h）。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：雌性无胸腺nu/nu小鼠（8-10周龄），带MX-1异种移植小鼠
剂量：0.33毫克/公斤
用法：灌胃，每日1次，连续28天
结果：能明显抑制MX-1瘤的生长。
