Gilteritinib吉列替尼ASP2215
Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
>>阅读全文Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
>>阅读全文野黄芩苷野黄芩苷野黄芩苷Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。野黄芩苷野黄芩苷Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性
>>阅读全文CTX-712 是一种口服有效的 CLK 2 抑制剂,IC50 为 1.4 nM,具有抗肿瘤活性。CTX-712 抑制多种丝氨酸/精氨酸 (SR) 蛋白磷酸化,包括 SRSF3/4/6,这些蛋白可与 SRSF2 结合
>>阅读全文β-Aminopropionitrile (BAPN) 是一种特异的、不可逆赖的、具有口服活性的氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂。β-Aminopropionitrile 靶向 LOX 或 LOXL 同工酶的活性位点。
>>阅读全文Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂,
>>阅读全文Baricitinib巴瑞替尼 (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,Baricitinib巴瑞替尼 (0.7 mg/kg/天) 处理的小鼠表现出显著减少的炎症 (通过 H&E 染色评估)、CD8 浸润减少以及 MHC I 类和 II 类表达减少。CD8+NKG2D+ 细胞是小鼠和人类斑秃 (AA) 疾病的关键效应细胞,与载体对照小鼠相比,Baricitinib巴瑞替尼 处理的小鼠显著减少
>>阅读全文TAK-593是有效的 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2,0.95,1.1,4.3 和 13 nM。
>>阅读全文Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR
>>阅读全文Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂
>>阅读全文替加环素Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline (50 mg/kg;腹膜内注射;每天两次;持续 11 天) 减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量[1]
>>阅读全文