CDK1/CDK2 抑制剂 K00546
K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂;K00546 与 SLK ATP 结合位点结合,与激酶铰链残基 E109 和 C111 形成三个氢键。K00546 的氨磺酰基部分还与 L40 的主链相互作用
>>阅读全文K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂;K00546 与 SLK ATP 结合位点结合,与激酶铰链残基 E109 和 C111 形成三个氢键。K00546 的氨磺酰基部分还与 L40 的主链相互作用
>>阅读全文Arglabin阿格拉宾 的抗肿瘤活性通过其抑制法呢基转移酶来实现,法呢基转移酶会导致 RAS 原癌基因的激活,据信该过程在 20-30% 的所有人类肿瘤中起着关键作用。它实际上通过法尼基转移酶 (FTase)
>>阅读全文Trichostatin A曲古抑菌素A 是一种有效且特异性的 HDAC I/II 类抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。Trichostatin A曲古抑菌素A (TSA) 抑制八种乳腺癌细胞系的增殖,IC50 为 124.4±120.4 nM (26.4-308.1 nM)。Trichostatin A曲古抑菌素A 的 HDAC 抑制活性在所有细胞系中相似,平均 IC50 为 2.4±0.5 nM
>>阅读全文Emricasan恩利卡生 (PF 03491390) 是一种口服有效的 不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan恩利卡生 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞
>>阅读全文白桦脂酸Betulinic acid 是一种真核生物拓扑异构酶 I 抑制剂,其 IC50 值为 5 μM,能够阻断拓扑异构酶 I 与 DNA 的相互作用
>>阅读全文Brefeldin A 布雷非德菌素 A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 布雷非德菌素 A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 布雷非德菌素 A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 布雷非德菌素 A 可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性
>>阅读全文红景天苷Salidroside (Rhodioloside) 是一种脯氨酰内肽酶 (prolyl endopeptidase) 抑制剂。红景天苷Salidroside 可通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状。红景天苷Salidroside 还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。
>>阅读全文乙莫克舍Etomoxir ((R)-(+)-乙莫克舍Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化
>>阅读全文JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)
>>阅读全文Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡
>>阅读全文