LP-533401盐酸盐

　　LP-533401 hydrochloride 是色氨酸羟化酶 1 （tryptophan hydroxylase 1） 抑制剂，可以调节肠道中血清素的产生。

 

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　　LP-533401盐酸盐的生物活性

 

　　体外

 

　　LP-533401盐酸盐是色氨酸羟化酶1抑制剂。处理3天后，LP-533401（1μM）完全抑制表达Tph1的细胞（RBL2H3细胞）中血清素的产生

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内

 

　　每天口服一次，长达6周的LP-533401（25、100或250 mg / kg）剂量依赖性地防止卵巢切除的啮齿类动物骨质疏松的发生并得到完全的挽救，因为骨形成的增加是孤立的。啮齿动物的药代动力学研究表明，口服后脑中LP-533401的水平可以忽略不计，这表明它实际上无法穿越血脑屏障。每天用LP-533401（30-250 mg / kg）反复治疗的小鼠的肠，肺和血液中5-HT含量明显降低，但在脑部却没有。在单次LP-533401（250 mg / kg）剂量后，肺和肠5-HT含量降低了50％，而血液5-HT水平保持不变，表明肠和肺5-HT合成。用Tph-1抑制剂LP-533401治疗的成年健康小鼠的血清5-羟色胺水平降低了30％，因此成骨细胞数量增加了30％。向注射EL4细胞的小鼠施用LP-533401可抑制成骨细胞数量和小梁骨体积的减少，延长存活时间并减少白血病浸润

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　动物管理局

 

　　老鼠

 

　　从卵巢切除术后第1天开始，用LP-533401（每天每公斤体重1、10、100或250毫克）或赋形剂治疗小鼠4周。从卵巢切除术后2周开始，用LP-533401（每天每公斤体重250 mg）或媒介对接下来的小鼠进行4周的治疗。最后，从卵巢切除术后6周开始，用LP-533401（每公斤体重每天25、100或250 mg）或溶媒治疗小鼠6周

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。