B022是NIK抑制剂
B022 是一种有效的选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,Ki 为 4.2 nM。B022 可保护肝脏免受毒素引起的炎症,氧化应激和伤害。
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B022的生物活性
体外
B022(0-5μM; 12小时; Hepa1细胞)处理以剂量依赖性方式抑制NIK诱导的p52形成
B022(0-5μM; 12小时; Hepa1细胞)处理8 h可完全阻断NIK诱导的TNF-α,IL-6,iNOS,CCL2和CXCL5的表达
蛋白质印迹分析
细胞系:Hepa1细胞
浓度:0μM,0.5μM,5μM
孵化时间:12小时
结果:以剂量依赖性方式抑制NIK诱导的p52形成。
体内
B022(30 mg / kg;静脉内注射;每天两次;连续10天; STOP-NIK雄性小鼠)治疗抑制感染Cre腺病毒的STOP-NIK小鼠的NIK触发的肝脏炎症和损伤
动物模型:STOP-NIK雄性小鼠(8周)感染了Ad-cre
剂量:30毫克/千克
给药方式和频次:静脉注射;每天两次;10天
结果:完全防止异常高水平的肝脏NIK对小鼠的致死作用。抑制了肝NIK异常激活的大多数恶化作用。
溶剂与溶解度
体外:
DMSO:250 mg / mL(628.33 mM ;需要超声)
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限: -80°C,6月; -20°C,1个月。- 80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。