Chaetocin是组蛋白甲基转移酶抑制剂

　　Chaetocin是组蛋白甲基转移酶（HMT）SU（VAR）3-9的选择性抑制剂，IC50Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶（TrxR），IC约为0.6μM。50额定值为4μM。

 

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　　Chaetocin的生物活性

 

　　体外

 

　　Chaetocin最初是从chaetomium minutum的发酵液中分离出来的，属于3-6表二硫代-二酮哌嗪（ETPs）类。集成电路50SU（VAR）3-9的S值为0.6μM，可作为S-腺苷甲硫氨酸的竞争性抑制剂。Chaetocin通过相似的IC抑制dSU（VAR）3-9的人类直系同源物50值为0.8μM。它以较高的IC 抑制其他已知的Lys9特异性HMT，例如小鼠G9a和Neurospora crassa DIM550 分别为2.5和3 mM[1]。Chaetocin在无细胞试验中以IC剂量响应方式抑制TrxR1引发的合成底物DTNB的转换50 约4μM

 

　　体内

 

　　在抑制剂存在或不存在下培养SL-2果蝇组织细胞。chaetocin对培养中的细胞具有毒性作用。当将chaetocin添加到培养物中时，毒性高度依赖于初始细胞密度。当细胞在含有0.5μM壳聚糖的培养基中生长5天后，在Lys9（H3K9me2）处二甲基化的H3分子的数量显着减少。从用0.1μM处理的细胞中分离的组蛋白在更短的时间内也显示Lys9甲基化的下降，但强度不如较高的浓度高

 

　　Chaetocin的实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　用1μgpcDNA或pcDNA-Trx转染HeLa细胞。转染后二十四小时，将细胞用DMSO，100 nM壳聚糖或100 nM阿霉素处理24小时。然后将细胞用胰蛋白酶消化，并在台盼蓝中手动计数以排除死细胞。为了进行免疫印迹（转染后24小时），将细胞用胰蛋白酶消化，在冷PBS中染色，并在含有蛋白酶抑制剂的CelLytic裂解缓冲液中裂解。通过BCA测定法分析蛋白质，并将裂解物在15％SDS-PAGE凝胶上电泳，并转移至硝酸纤维素中。然后进行硫氧还蛋白和肌动蛋白的免疫印迹

 

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