硫酸羟氯喹-Hydroxychloroquine

　　Hydroxychloroquine sulfate 是一种合成的抗疟疾药物，也可以抑制 Toll 样受体 7/9 （TLR7/9） 信号传导。

 

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　　硫酸羟氯喹的生物活性

 

　　体外活性

 

　　硫酸羟氯喹是合成自4-氨基喹啉的抗疟药；它已经用于治疗某些风湿性疾病，例如类风湿关节炎（RA）[10]。五微摩尔硫酸羟氯喹或氯喹对细胞内pH也没有可测量的影响，尽管这些浓度可以抑制DNA或RNA配体诱导的TLR9或7信号传导

 

　　体内活性

 

　　规定使用硫酸羟氯喹治疗狼疮，硫酸羟氯喹及其类似物氯喹均抑制TLR7和9信号传导

 

　　硫酸羟氯喹的实验参考方法

 

　　激酶测定

 

　　每孔将五微升的2％L-α-磷脂酰胆碱在十二烷中的溶液沉积在96孔板的膜上。将AT791（10 ?M），E6446（10 ?M），硫酸羟氯喹（40 ?M）或氯喹（40 ?M）加入pH 5.5缓冲液（50 mM NaAce，15 mM NaCl）或pH 7.4缓冲液的两个隔室之一中（50mM的KPO 4，150mM NaCl的），并将板在37℃温育℃。第二天，对两个腔室中的化合物浓度进行定量。在该实验的一个变体中，将5 ?M AT791或E6446添加到两个小室中，其中一个装有pH 5.5缓冲液，另一个装有pH 7.4缓冲液。监测两个腔室之间化合物的重新分布持续8小时

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物实验

 

　　从5周龄开始，MRL / lpr小鼠每周口服五次20或60 mg / kg E6446或60 mg / kg硫酸羟氯喹。每10天以50 mg / kg ip腹膜内施用Cytoxan。在治疗开始之前立即采集血清样本，以监测自身反应性抗体的变化。随后，大约每月收集一次血清样品，并在1：500稀释后通过ELISA分析抗dsDNA。在相同的时间间隔采集体重和尿液样本，并评估蛋白尿。使用市售的HEp2玻片试剂盒评估抗核抗体（ANA），并将血清在试剂盒缓冲液中稀释至1：100。ANA分数看不懂。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。