UK-5099是线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的有效抑制剂

　　UK-5099是线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的有效抑制剂, 抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM.

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　　UK-5099的生物活性

　　体外

　　发现锥虫病丙酮酸载体对α-氰基-4-羟基肉桂酸酯（Ki = 17mM）的抑制相当不敏感，但可被UK-5099（Ki = 49 microM）完全阻断。 UK-5099也抑制单羧酸转运蛋白（MCT）。 UK5099以剂量依赖的方式显着抑制葡萄糖刺激的氧消耗上升，并且在150μM时将氧消耗降低至基础水平以下。 UK5099降低了ATP水平并增加了832/13细胞中的ADP和AMP水平。 UK5099处理的细胞显示出显着更高比例的侧群体分数并且表达更高水平的干性标志物Oct3 / 4和Nanog。 UK5099应用可能是Warburg效应研究的理想模型。

　　体内

　　MPC抑制剂UK5099增加C57BLK小鼠腹腔葡萄糖耐量试验中的葡萄糖偏移

　　uk5099的实验参考方法

　　细胞分析

　　来自INS-1大鼠胰岛素瘤细胞的832/13细胞系用于实验。 使用CellTiter Blue测量细胞活力。 该测定基于刃天青至试卤灵的细胞减少。 使用Spectramax M5酶标仪在555nm激发，通过585nm的荧光发射监测试卤灵的外观。 对于UK5099处理的细胞，允许细胞恢复1小时，然后测量细胞活力。 数据表示为相对于未处理或siCtrl的倍数。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

　　Animal Administration

　　在葡萄糖激发之前，将C57BLK小鼠禁食16小时。 在注射葡萄糖（1.5mg葡萄糖/ g体重）之前30分钟将UK5099（32μmol/ kg体重）或PBS中的DMSO注射到腹膜腔中。 在葡萄糖注射后0,10,20,30,60和120分钟测量血糖水平。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。