Monocrotaline

    Monocrotaline是从猪屎豆植物的种子提取的吡咯里西啶生物碱，用于在啮齿动物中诱导肺动脉高血压。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    Monocrotaline（MCT）是11种成员的大环吡咯烷核生物碱（PA），来自Spectabilis spectabilis植物的种子[1]。Monocrotaline是一种天然配体，具有剂量依赖性的细胞毒性，具有强大的抗肿瘤活性。在体外野百合碱细胞毒性在IC证明50 24.966μg/ mL和遗传毒性在2×IC 50对HepG2细胞。

 

    体内

 

    MCT会在大鼠中引起肺血管综合征，其特征为增生性肺血管炎，肺动脉高压（PH）和肺心病。在临床前的肺动脉高压（PAH）模型中，单crocroline动物模型具有模仿人类PAH几个关键方面的优势，包括血管重塑，平滑肌细胞增殖，内皮功能障碍，炎性细胞因子上调和右心室衰竭，这需要单次药物注射。注射吗啉后，观察到了与PH发生有关的多种途径的变化，包括活化的糖酵解，增殖标志物的增加，肉碱稳态的破坏，炎性和纤维化生物标志物的增加以及谷胱甘肽生物合成的减少。

 

    实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    大鼠：本研究共使用20只雄性Sprague Dawley大鼠（SD； 220-270g）（每组n = 10）。对照组接受了野百合碱（MCT）载剂。肺动脉高压前期（PH）组接受单次注射MCT（60 mg / kg ip）诱导，并在14天后处死

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。