Clozapine (N-oxide)

    Clozapine (N-oxide)，Clozapine 在药理学上的惰性代谢物，是一种抗精神病药。Clozapine (N-oxide) 是 DREADD 系统的激动剂。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。

 

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    生物活性

 

    体内

 

    向小鼠单次腹膜内（ip）注射氯氮平N-氧化物（1 mg / kg）后，氯氮平N-氧化物（CNO）血浆水平在15分钟达到峰值，并在2 h后非常低。急性施用的CNO在其他物种（例如人和豚鼠）中可以代谢转化为氯氮平。对表达DREADD的小鼠（或其他物种）长期服用CNO后可能形成的代谢物尚未得到系统的研究。但是，即使在慢性CNO给药后发生了向氯氮平的反向转化，也应注意，氯氮平比CNO本身更有效（约10倍）的DREADD激动剂。此外，在特定的DREADD研究中，通过将盐水和CNO处理的野生动物包括在内，可以轻松识别潜在CNO代谢物的混杂生物学效应。尽管CNO在小鼠中的血浆半衰期很短，对表达DREADD的实验动物进行急性治疗后所描述的生物学效应通常更长（6-10小时）。一种可能性是CNO倾向于在组织中积累，尽管其他情况也是可行的[1]。使用通用的药代动力学模型进行相互转化，氯氮平和氯氮平N-氧化物（CNO）的平均总清除率分别为28.45 L / hr和45.30 L / hr [2]

 

    溶剂与溶解度

 

    体内研究

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温80 》生理盐水45％

 

    溶解度：≥2.5 mg / mL（7.29 mM）; 清晰的解决方案

 

    2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％（盐水中20％SBE-β-CD）

 

    溶解度：≥2.5 mg / mL（7.29 mM）; 清晰的解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。