Octreotide

    Octreotide 是一种生长抑素类似物，能够与 somatostatin 受体结合，主要有 2，3，5 亚型，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。

 

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    Octreotide生物活性

 

    体外

 

    Octreotide逆转PA诱导的HepG2细胞中Akt和GSK3β磷酸化和GS mRNA表达的改变[1]。

 

    在体内

 

    Octreotide显着降低HFD组肥胖大鼠的血浆葡萄糖水平。Octreotide干预显着降低血清胰岛素浓度; 然而，血清TG，TC，FFA，ALT和AST水平没有显着降低。Octreotide显着抑制HOMA指数。Octreotide降低ipGTT和ipITT AUC，但不显着。Octreotide改善了PA处理的HepG2细胞中HFD诱导的肥胖和脂滴积累的大鼠的脂肪变性。Octreotide促进HFD诱导的肥胖大鼠Akt和GSK3β的磷酸化及GS mRNA的表达。与载体处理的（CONT）组相比，Octreotide降低了体重和湿肾重量。PAS和Octreotide/ PAS治疗降低cAMP水平，但单独的Octreotide不会在PCK大鼠中降低。在Octreotide/ PAS组中，pS6阳性细胞显着少于单独PAS组[2]。

 

    实验参考方法

 

    动物管理局

 

    将AMale PCK大鼠（n = 24）随机分配至4组中的1组（每组n = 6）：每4周一次皮下注射治疗，单独使用8 mg / kgOctreotide-LAR，单独使用8 mg / kg PAS-LAR ，4至16周龄，共同施用8mg / kgOctreotide和8mg / kg PAS，或载体（微粒液体; CONT）。载体含有具有聚乳酸 - 共 - 羟基乙酸（PLGA）的共聚物微粒。在4周龄和15周龄清醒大鼠中，使用尾套血压计测定心率（HR），舒张压（DBP）和收缩压（SBP）。在15.5周龄后使用代谢笼测量二十四小时的尿量和食物消耗。测量体重后，在16周龄时用戊巴比妥钠麻醉动物，迅速取出肾脏和肝脏，造成致命的放血。测量总湿肾重和湿肝重量，并收集血样用于测量血清尿素氮（SUN），天冬氨酸氨基转移酶（AST），丙氨酸氨基转移酶（ALT），胰岛素样生长因子-1（IGF-1）），葡萄糖，胰岛素，胰高血糖素和皮质醇。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。