Hydroxychloroquine sulfate

    Hydroxychloroquine sulfate 是一种合成的抗疟疾药物，也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    Hydroxychloroquine sulfate是一种衍生自4-氨基喹啉的合成抗疟药物; 它已被用于治疗一些风湿性疾病，如类风湿性关节炎（RA）。五微摩尔Hydroxychloroquine sulfate或氯喹对细胞内pH也没有可测量的影响，尽管这些浓度可以抑制由DNA或RNA配体诱导的TLR9或7信号传导。

 

    体内

 

    Hydroxychloroquine sulfate用于治疗狼疮，Hydroxychloroquine sulfate及其类似物氯喹均抑制TLR7和9信号传导。

 

    实验参考方法

 

    激酶检测

 

    每孔将5微升2％L-α-磷脂酰胆碱在十二烷中的溶液沉积在96孔板的膜上。将AT791（10μM），E6446（10μM），硫酸羟氯喹（40μM）或氯喹（40μM）加入pH 5.5缓冲液（50 mM NaAce，15 mM NaCl）或pH 7.4缓冲液中的两个隔室之一中（50mM的KPO 4，150mM NaCl的），并将板在37℃温育。第二天，定量两个室中的化合物浓度。在该实验的一个变体中，向两个室中加入5μMAT791或E6446，其中一个含有pH 5.5缓冲液，另一个含有pH 7.4缓冲液。监测两室之间化合物的重新分布8小时。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    Animal Administration

 

    从5周龄开始，MRL / lpr小鼠每周口服给药5次，每次20或60mg / kg E6446或60mg / kgHydroxychloroquine sulfate。每10天以50mg / kg ip施用Cytoxan。在治疗开始前立即采集血清样品以监测自身反应性抗体的变化。随后，大约每月收集血清样品，并在1：500稀释后通过ELISA分析抗dsDNA。以相同的间隔取体重和尿样，并评估蛋白尿。使用市售的HEp2载玻片试剂盒评估抗核抗体（ANA），在试剂盒缓冲液中将血清稀释至1：100。ANA分数是盲目阅读的。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。