1400W Dihydrochloride

    1400W dihydrochloride是高效，选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂，Ki 值为7 nM。

 

    MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

    生物活性

 

    体外

 

    1400W是人诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的缓慢，紧密结合抑制剂。1400W的缓慢起效显示饱和动力学，最大速率常数为0.028s -1，结合常数为2.0μM。抑制依赖于辅因子NADPH。对于iNOS而言，1400W对eNOS的选择性至少为5000倍。相反，人神经元NOS和内皮NOS（eNOS）的抑制相对较弱，可快速逆转，并且与L-精氨酸竞争，K i值分别为2μM和50μM 。1400W处理抑制iNOS表达而不影响nNOS或eNOS。1400W还可以减少NO，3-NT和MDA的产生，并防止大脑皮层神经细胞凋亡。

 

    在体内

 

    1400W有效（ED 50 = 0.3 mg / kg）可减少大鼠延迟性血管损伤，这可归因于LPS诱导的iNOS，但与LPS同时给药时不会加剧急性血管渗漏。1400W的施用降低了所有实验组中的NOx水平。此外，脂质过氧化，凋亡细胞百分比和硝化蛋白表达在缺氧后期（48小时和5天）下降。

 

    实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    大鼠：通过测定[ 125 I]人血清白蛋白从血浆到器官的渗漏，评估1400W对血浆渗漏的影响。将1400W（0.1-10mg / kg，皮下）溶于等渗盐水中，并与内毒素同时给药或在LPS给药后3小时给药（大肠杆菌LPS，3mg / kg静脉内）。然后在输送1400W后1或5小时评估等离子体泄漏。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。