ANA-12是Trk受体拮抗剂

    ANA-12是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    ANA-12（10 nM）可阻止BDNF诱导的TrkB表达细胞中神经突向外生长，并在浓度高达10-100μM时完全消除BDNF的作用。

 

    体内

 

    ANA-12（0.5mg / kg，ip）部分抑制小鼠全脑中的内源性TrkB活性。注射到小鼠体内的ANA-12表现出0.5mg / kg的抗焦虑和抗抑郁活性。ANA-12（0.5,1.0和2.0 mg / kg）不影响神经元存活。ANA-12（0.5mg / kg）在脂多糖（LPS）诱导的抑郁样行为中显示出抗抑郁作用。ANA-12（0.5mg / kg）显着减弱抑郁小鼠的不动时间增加。在TST，FST和SPT中，ANA-12（0.5mg / kg）在对照小鼠中不显示抗抑郁样作用。ANA-12（0.5 mg / kg，ip）可逆转CocSired大鼠中可卡因自我给药的减少。

 

    实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    在注射当天，氯胺酮（氯胺酮盐酸盐，10 mg / kg），7,8-二羟基黄酮（7,8-DHF; 10 mg / kg）和ANA-12，N2-（2 - {[（2-在磷酸盐缓冲盐水中的17％二甲基亚砜（DMSO）载体中制备氧代氮杂环庚烷-3-基）氨基]羰基}苯基）苯并[b]噻吩-2-甲酰胺（0.5mg / kg）。选择氯胺酮（10mg / kg），7,8-DHF（10mg / kg）和ANA-12（0.5mg / kg）的剂量。将所有化合物腹膜内（ip）给予小鼠。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。