2-Deoxy-D-glucose

    2-Deoxy-D-glucose是一种葡萄糖类似物，为葡萄糖代谢抑制剂，通过作用于己糖激酶 (hexokinase) 来抑制糖酵解。

 

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    生物活性

 

    体外研究

 

    2-Deoxy-D-glucose（2-DG，4,8或16mM）以剂量和时间依赖性方式显着降低MCF-7细胞中的ATP水平，与2-DG对细胞的作用平行生长。磷酸化Akt的水平显着降低，而磷酸化的AMPK和Sirt-1的水平在暴露于2-Deoxy-D-glucose的4-8或16mM的MCF-7细胞中显着增加1,3或5天，以剂量和时间依赖的方式。2-DG处理增加磷酸戊糖途径（PPP）代谢物的水平并增加葡萄糖-6-磷酸脱氢酶产生NADPH。NADPH的增加和谷胱甘肽合成酶表达的上调导致NB4细胞中2-DG还原形式的谷胱甘肽增加。

 

    体内研究

 

    2-Deoxy-D-glucose（0.03％，w / w）导致最终重量减少7％，这在统计学上是显着的，并且延迟了可触知的乳腺癌的出现。2-Deoxy-D-glucose（3 mmol / kg，iv）通过大鼠肌肉中的胰岛素以剂量依赖性方式降低。

 

    实验参考方法

 

    细胞分析

 

    通过评估贴壁细胞的数量来确定2-DG对细胞生长的影响。简而言之， 在培养条件下，将MCF-7细胞以每孔3×10 4个细胞接种在100μL培养基中的平底96孔板中。24小时后，向细胞中加入含有0,4,8或16mM剂量的2-Deoxy-D-glucose的新鲜培养基。在暴露2-Deoxy-D-glucose后第1,3和5天，用1％戊二醛固定细胞，用PBS替换，并在4℃下储存。在实验结束时，将所有板用0.02％结晶紫水溶液染色30分钟并用去离子水冲洗。在70％乙醇中重新溶解结合的结晶紫后，使用SPECTRA MAX PLUS微孔板分光光度计系统测定590nm处的吸光度。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    Animal Administration

 

    在21日龄时，给大鼠每千克体重（ip）注射50mg 1-甲基-1-亚硝基脲。将大鼠每笼饲养在装有食物杯的固体底聚碳酸酯笼中。注射致癌物质后6天，将所有大鼠随机分成三组中的一组，每组30只大鼠，并随意喂食含有0.0％，0.02％或0.03％（w / w）2-脱氧-D的AIN-93G饮食。 - 葡萄糖（2-DG），持续5周。动物室保持在22±1℃，50％相对湿度和12小时光照/ 12小时黑暗循环。每周称重大鼠三次，并且从致癌后19天开始每周两次触诊以检测乳腺肿瘤。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。