Imexon-BM 06002

    Imexon (BM 06002) 是一种氮杂环丙烷类化合物，具有抗癌的功效。

 

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    Imexon的生物活性

 

    体外研究

 

    Imexon（BM 06002）在ER中诱导氧化应激，激活ER应激反应。Imexon（BM 06002）没有显着改变eIF2B5的水平，但是eIF2alpha磷酸化的剂量依赖性增加，以及MiaPaCa-2，Panc-1中GTP交换蛋白eIF2B2水平的增加，和BxPC3细胞。Imexon（BM 06002）在人A375黑素瘤细胞中诱导单链断裂，但与对照相比，每种药物仅在最高浓度下显着。Imexon加DTIC细胞毒性是添加剂。Imexon（BM 06002）显示针对MiaPaCa-2，Panc-1和BxPC3的抑制活性，IC 50为275.5±54.2,147.4±4.7和355.7±114.7μM 。

 

    体内研究

 

    Imexon（BM 06002）与DTIC组合导致非肿瘤小鼠的血浆imexon峰值水平增加。两种药物的组合使血浆imexon AUC增加22％（p = 0.026）。Imexon（BM 06002）（100 mg / kg /天，iv）治疗可降低携带人A375黑素瘤肿瘤的SCID小鼠的体重，但肿瘤生长无显着差异。与GEM组合的Imexon（BM 06002）（100mg / kg）显示SCID小鼠中Panc-1肿瘤生长的协同抑制

 

    Imexon的实验参考方法

 

    细胞分析

 

    通过代谢活性细胞将刃天青转化为试卤灵来计算siRNA筛选实验的细胞存活率，得到荧光产物。使用甲基 - 噻唑基 - 二苯基 - 四唑溴化物（MTT）测定法进行eIF2b沉默的验证性生长抑制测定。与未处理的细胞相比，细胞生长抑制数据表示为存活百分比。IC 50定义为产生50％生长抑制所需的药物浓度。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    Animal Administration

 

    在25-30g雄性SCID小鼠（n = 8 /组）中评估组合对体内肿瘤生长的影响。小鼠皮下接受5×10 6个 A375细胞，并在第30天配对，此时平均肿瘤负荷约为100mm 3。第二天开始治疗，如下：（i）盐水载体对照; （ii）80毫克/千克/天DTIC; （iii）100毫克/千克/天的imexon; （iv）两种药物的剂量相同。药物连续施用（ip）连续9天，并且在DTIC结合前15分钟施用imexon。每3-4天测量肿瘤负荷和体重。肿瘤负荷（mm 3）计算为（长×宽2）/ 2。