盐酸阿霉素是一种拓扑异构酶抑制剂

Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride; ADR) 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。

 

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CAS No. : 25316-40-9

别名：盐酸阿霉素; Hydroxydaunorubicin hydrochloride; ADR；盐酸多柔比星

 

体外研究

Doxorubicin (1-8 μM；24 和 48 小时) hydrochloride 以时间和剂量依赖性方式降低 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的活力[4]。

Doxorubicin (1 μM；3 和 24 小时) hydrochloride 导致 Hct-116 人结肠癌细胞在 G0/G1 期减少和在 G2 期积累[5]。

Doxorubicin (MCF-10F 和 MDA-MB-231 细胞为 1 μM，MCF-7 细胞为 4 μM；48 小时) hydrochloride 通过上调 Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下调 Bcl-2 蛋白表达诱导细胞凋亡[4]。

Doxorubicin (5 μM; 10-30 分钟) hydrochloride 在 B16-F10 黑色素瘤细胞系 CRL-6475 细胞中能以时间依赖方式在细胞中积累，且可以通过绿色或红色荧光来进行检测 (绿色荧光的检测灵敏度更高), 最大激发波长 (λex) 和最大发射波长 (λem) 分别为 470 nm 和 560 nm[8]。

注意：

Doxorubicin hydrochloride 适合中性或者弱酸性的溶剂，不建议使用 PBS (PH 7.4) 进行溶解，可能会影响溶解效果。

 

 

参考文献

[1]. John L. Nitiss, et al. Targeting DNA topoisomerase II in cancer chemotherapy.Nat Rev Cancer. 2009 May;9(5):338-50.  

[2]. Hee-KyungRhee,et al. Synthesis, cytotoxicity, and DNA topoisomerase II inhibitory activity of benzofuroquinolinediones. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 15;15(4):1651-8.  

[3]. P D Foglesong, et al. Doxorubicin inhibits human DNA topoisomerase I. Cancer Chemother Pharmacol. 1992;30(2):123-5.  

[4]. Nesstor Pilco-Ferreto, et al. Influence of doxorubicin on apoptosis and oxidative stress in breast cancer cell lines. Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):753-62.  

[5]. Regine Lüpertz, et al. Dose- and time-dependent effects of doxorubicin on cytotoxicity, cell cycle and apoptotic cell death in human colon cancer cells. Toxicology. 2010 May 27;271(3):115-21.  

[6]. Penelope D Ottewell, et al. Antitumor effects of doxorubicin followed by zoledronic acid in a mouse model of breast cancer. J Natl Cancer Inst. 2008 Aug 20;100(16):1167-78.  

[7]. Koda LY, Van der Kooy D. Doxorubicin: a fluorescent neurotoxin retrogradely transported in the central nervous system. Neurosci Lett. 1983 Mar 28;36(1):1-8. doi: 10.1016/0304-3940(83)90476-7. PMID: 6190113. 9  

[8]. Kauffman MK, Kauffman ME, Zhu H, Jia Z, Li YR. Fluorescence-Based Assays for Measuring Doxorubicin in Biological Systems. React Oxyg Species (Apex). 2016;2(6):432-439. doi: 10.20455/ros.2016.873. PMID: 29707647; PMCID: PMC5921830.  

[9]. Mirza A Z, Shamshad H. Preparation and characterization of doxorubicin functionalized gold nanoparticles[J]. European journal of medicinal chemistry, 2011, 46(5): 1857-1860.

[10]. Pecoraro M, et al. Inflammatory mediators in a short-time mouse model of doxorubicin-induced cardiotoxicity. Toxicol Appl Pharmacol. 2016 Feb 15;293:44-52.  

[11]. Sun X, et al. Qiliqiangxin improves cardiac function and attenuates cardiac remodelling in doxorubicin-induced heart failure rats. Pharm Biol. 2020 Dec;58(1):417-426.