Afatinib (BIBW 2992) 是一种EGFR/HER2抑制剂
2025-08-27 
MCE
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
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体外研究
Afatinib (100 nM) 足以阻止 heregulin 刺激的 HER3 磷酸化[1]。
Afatinib (0-10000 nM) 有效抑制异位表达 EGFR 突变体的 NIH-3T3 细胞的锚定非依赖性增殖，并抑制 H1666、H3255 和 NCI 1975 细胞的细胞增殖[1]。
Afatinib (48-72 h) 在 HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1 和 EC-1 细胞中表现出生长抑制[2]。
Afatinib (0-1 μM, 24-48 h) 抑制 AKT 和 MAPK 通路，并抑制 ESCC 细胞中的 EGFR 和 AKT 磷酸化系[2]。
Afatinib (0-1 μM, 16-48 小时) 诱导 HKESC-2 和 EC-1 中的 G0/G1 细胞周期停滞[2]。
Afatinib (0-1 μM, 24-48 小时) 有效诱导 HKESC-2 和 EC-1 中的细胞凋亡[2]。
体内研究
Afatinib（0-20 mg/kg，口服，每日一次，共 25 天）显示肿瘤显著消退，EGFR、HER2、HER3 和 AKT 磷酸化下调[1]。
Afatinib（15 mg/kg，口服，5 天用药，停药 2 天，共两周）可强烈抑制 HKESC-2 肿瘤的生长[2]。
参考文献
[1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.
[2]. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.
[3]. Wang XK, et al. Afatinib circumvents multidrug resistance via dually inhibiting ATP binding cassette subfamily G member 2 in vitro and in vivo. Oncotarget. 2014 Dec 15;5(23):11971-85.
[4]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.
