Vemurafenib维罗非尼是B-RAF 选择性抑制剂
2025-06-27 
MCE
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
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别名：维罗非尼; PLX4032; RG7204; RO5185426；维罗菲尼；威罗菲尼；唯罗非尼
体外研究：
Vemurafenib (PLX4032) 选择性阻断 BRAF 突变细胞中的 RAF/MEK/ERK 通路[1]。Vemurafenib 是 17 种黑色素瘤细胞系中表达 RAFV600E 但不表达 BRAFWT 的细胞的强效增殖抑制剂。Vemurafenib 在 CHL-1 细胞中以高浓度诱导 MEK 和 ERK 磷酸化[2]。黑色素瘤细胞中 EGFR 的异位表达足以导致对 Vemurafenib 的耐药性[3]。
体内研究：
Vemurafenib (PLX4032，20、25、75 mg/kg，口服) 可引起剂量依赖性肿瘤生长抑制，较高剂量可导致 BRAF 突变异种移植瘤的肿瘤消退[1]。Vemurafenib (12.5、25 和 75 mg/kg，口服) 可显著抑制肿瘤生长，并诱导携带 LOX 肿瘤异种移植瘤的小鼠的肿瘤消退[2]。
细胞实验：
DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (102.06 mM;
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
以下溶解方案，请直接配制工作液。
方案 一
请依序添加每种溶剂： 1.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 3.33 mg/mL (6.80 mM); 悬浊液; 超声助溶
