Stattic抑制剂
2025-03-06 
MCE
Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
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生物活性
体外研究
Stattic (20 μM；24 小时) 抑制 STAT3 磷酸化 (Y705) 并选择性抑制 P-STAT3，正如在 Panc-1 和 HPAC 胰腺癌细胞系的 ALDH+ 和 D44+/CD24+ 亚群中，缺乏对 P-ERK1/2 的抑制所证明的那样[1]。
Stattic (2.5、5、10 μM；4 小时) 在 10 μM 时显著降低 PC3M-1E8 细胞中 pSTAT3 和存活蛋白的核水平。Stattic (2.5-10 μM；24 小时) 以剂量依赖性方式抑制 IL-6 诱导的 STAT3 激活[2]。
Stattic (2.5，5，10 μM；48 小时) 在 10 μM 时抑制前列腺癌细胞 (PC3M-1E8 细胞) 的生长并诱导其凋亡。Stattic 在 2.5 μM、5 μM 时不会诱导显著的细胞凋亡[2]。
Stattic (2.5，5，10 μM；48 小时) 显示出显著的 S 期积累[2]。
Stattic 在 A2780 细胞和 HUVEC 细胞中不会导致显著的形态学改变或细胞凋亡，并且导致 STAT3 磷酸化水平很低[2]。 相关产品推荐：Fludarabine氟达拉滨是DNA合成抑制剂
体内研究
Stattic (10 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 10 周) 改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能障碍[3]。
动物模型：年龄匹配的野生型（WT）C57BL/6小鼠[3]
剂量：10 mg/kg
给药方式：腹腔注射；每周三次，持续10周
结果：蛋白尿、血尿素氮（BUN）和血清肌酐水平增加。显著抑制了肾损伤标志物（Lcn2，Kim-1）、促炎细胞因子（Il-6，KC）、促纤维化基因（Tgf-β，Col1a1，α-Sma）和Mmp9的基因表达水平。
参考文献
[1]. Lin L, et al. STAT3 as a potential therapeutic target in ALDH+ and CD44+/CD24+ stem cell-like pancreatic cancer cells. Int J Oncol. 2016 Oct 12.
[2]. John S McMurray, et al. A new small-molecule Stat3 inhibitor. Chem Biol. 2006 Nov;13(11):1123-4.
[3]. Tsubasa Yokota, et al. STAT3 inhibition attenuates the progressive phenotypes of Alport syndrome mouse model. Nephrol Dial Transplant. 2018 Feb 1;33(2):214-223.
