Oxamic acid sodium草氨酸钠抑制乳酸脱氢酶原理

　　草氨酸钠Oxamic acid (oxamate) sodium salt 是一种 LDH-A (乳酸脱氢酶-A) 抑制剂。草氨酸钠Oxamic acid sodium salt 表现出抗肿瘤活性，对癌细胞的抗增殖活性，并可诱导细胞凋亡。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　草氨酸钠Oxamic acid 抑制 A2780 和 SKOV3 细胞的增殖、迁移和侵袭[1]。

 

　　草氨酸钠Oxamic acid (10 μM；24-72 h) 在剂量和时间上抑制细胞增殖两种 NPC 癌细胞中的依赖性方式[2]。

 

　　草氨酸钠Oxamic acid sodium (0-100 mM；24 小时) 在 CNE-1 和 CNE 中诱导 G2/M 期细胞周期停滞-2 细胞[2]。

 

　　草氨酸钠Oxamic acid sodium (0-100 mM；48 小时) 通过 caspase-3 激活和线粒体途径诱导 NPC 细胞凋亡[2]。

 

　　草氨酸钠Oxamic acid sodium (0-100 mM；24 小时) 增加 NPC 细胞中的 ROS 水平[2]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　细胞增殖测定[2]

 

　　细胞系：CNE-1和CNE-2细胞

 

　　浓度：10 μM

 

　　孵育时间：24-72小时

 

　　结果：在CNE-1和CNE-2癌细胞中，分别在24、48和72小时显示出IC50值为74.6、32.4、17.8 mM以及62.3、44.5、31.6 mM。

 

　　体内研究

 

　　草氨酸钠Oxamic acid sodium (腹腔注射；750 mg/kg；每日一次；3 w) 联合放射处理可提高体内肿瘤抑制效果[2]。

 

　　细胞增殖测定[2]

 

　　细胞系：CNE-1和CNE-2细胞

 

　　浓度：10 μM

 

　　孵育时间：24-72小时

 

　　结果：在CNE-1和CNE-2癌细胞中，分别在24、48和72小时显示出IC50值为74.6、32.4、17.8 mM以及62.3、44.5、31.6 mM。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Xiang J, et al. LDH-A inhibitors as remedies to enhance the anticancer effects of PARP inhibitors in ovarian cancer cells. Aging (Albany NY). 2021 Dec 16;13(24):25920-25930.

 

　　[2]. Zhai X, et al. Inhibition of LDH-A by oxamate induces G2/M arrest, apoptosis and increases radiosensitivity in nasopharyngeal carcinoma cells. Oncol Rep. 2013 Dec;30(6):2983-91.

 

　　[3]. Muramatsu H, et al. Targeting lactate dehydrogenase‑A promotes docetaxel‑induced cytotoxicity predominantly in castration‑resistant prostate cancer cells. Oncol Rep. 2019 Jul;42(1):224-230.