SAH抑制剂

　　SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14) 的抑制剂，IC50 为 0.9 µM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　SAH (10-7-10-5 M) 激活去甲肾上腺素 (NE) 和血清素 (5-HT) 在大鼠脑突触体制剂中的体外摄取，但不影响多巴胺 (DA) 摄取[1]。

 

　　SAH (0.1-10 μM) 对 METTL3-14 活性有很强的抑制作用，IC 为 50 METTL3-14 复合物动力学参数测定中 0.9 μM 的值[2]。

 

　　体内研究

 

　　SAH (静脉注射、腹腔注射或口服给药，剂量为 1-10 mg/kg) 对兔、大鼠和猫具有诱导睡眠和抗惊厥作用[1]。

 

　　SAH (腹膜内注射；7 mg/kg；处死前 1 小时) 诱导 NE 和 5-HT 的体外摄取增加，仅在脑干和中脑显著，但不改变 DA 摄取[1]。

 

　　溶解性数据

 

　　动物实验：

 

　　请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

 

　　以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

 

　　——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；

 

　　以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

 

　　方案 一

 

　　请依序添加每种溶剂： 10% DMSO  →  40% PEG300  →  5% Tween-80  →  45% Saline

 

　　Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); 澄清溶液

 

　　此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

 

　　以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

 

　　生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

 

　　方案 二

 

　　请依序添加每种溶剂： 10% DMSO  →  90% (20% SBE-β-CD in Saline)

 

　　Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); 澄清溶液

 

　　此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

 

　　以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

 

　　2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

 

　　方案 三

 

　　请依序添加每种溶剂： 10% DMSO  →  90% Corn Oil

 

　　Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); 澄清溶液

 

　　此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

 

　　以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

 

　　参考文献

 

　　[1]. DE LA HABA G, et al. The enzymatic synthesis of S-adenosyl-L-homocysteine from adenosine and homocysteine. J Biol Chem. 1959 Mar;234(3):603-8.

 

　　[2]. Li F, et al. A Radioactivity-Based Assay for Screening Human m6A-RNA Methyltransferase, METTL3-METTL14 Complex, and Demethylase ALKBH5. Biomol Screen. 2016 Mar;21(3):290-7.