ST-401抑制剂ST401
2024-12-25 
MCE
ST-401 是一种微管靶向剂 (MTA)，是一种脑渗透性微管 (MT) 组装抑制剂。ST-401 通过温和且可逆地减少 MT 组装来破坏微管 (MT) 功能，从而引发有丝分裂延迟和间期细胞死亡。ST-401 表现出强大的抗肿瘤活性。
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ST401抑制剂的溶解性数据
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% Saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.19 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.19 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。相关产品推荐：Paclitaxel-紫杉醇-Taxol微管蛋白聚合
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
ST-401的生物活性
体外研究
ST-401 是一种混合分子，将仲醇和喹啉结合在一个结构中。ST-401 竞争 89% 的 [3H]秋水仙碱与微管蛋白的结合。在浊度测定中，ST-401 抑制微管蛋白组装，IC50 为 1.1 µM。在测量游离微管蛋白释放的沉淀测定中，ST-401 抑制微管蛋白组装，IC50 值为 3.2 µM。
ST-401 在大多数人类癌细胞系中表现出类似的低纳摩尔抗肿瘤活性，包括六种神经胶质瘤系（SF-268、SF-295、SF-539、SNB-19、SNB-75 和 U251：IC50 为 23-69 nM）。
ST-401 在 PD-神经胶质瘤中表现出低纳摩尔抗肿瘤活性（IC50：24-47 nM）。
ST-401（72 小时）降低了 MGG8 和 T98G 细胞中的整体细胞活力，IC50 相当（分别为 14 和 36 nM）。
体内研究
ST-401 (20 mg/kg；腹腔注射；每日两次；每周 5 天，持续 4 周) 在异种移植侧腹肿瘤小鼠模型中表现出显着的抗肿瘤活性且无过度毒性。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些方法仅供参考。
动物模型：注射COLO205细胞的裸鼠（10-14周龄）
剂量：20 mg/kg
给药方式：腹腔注射；每日两次；每周5天，持续4周
结果：显示出显著的抗肿瘤活性。
