抗生素Ertapenem sodium厄他培南钠

　　厄他培南钠Ertapenem sodium (L-749345) 是一种广谱的长效 β-内酰胺。厄他培南钠Ertapenem sodium 对多种厌氧菌具有广谱抗菌活性，其 MIC 值为 0.12 μg/mL。Ertapenem sodium 厄他培南钠可用于皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道的细菌感染相关的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　厄他培南钠Ertapenem sodium（浓度约为0-100 μg/mL，培养48小时）对99.1%的厌氧菌具有活性，其模式最小抑菌浓度（MIC）为0.12 μg/mL，90%抑菌浓度（MIC90）为1 μg/mL，而B. fragilis和B. vulgatus的MIC分别≥8 μg/mL[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些数据仅供参考。

 

　　细胞活力检测[1]

 

　　细胞株：B. fragilis (ATCC 25285)、B. thetaiotaomicron (ATCC 29741) 和 Eubacterium lentum (ATCC 43055)

 

　　浓度：约0-100 μg/mL

 

　　孵育时间：48小时

 

　　结果：抑制了99.1%的所有分离株，模式MIC为0.12 μg/mL，MIC90为1 μg/mL，而B. fragilis组中98.8%的分离株是敏感的。同靶点产品推荐：Cycloheximide放线菌酮CHX的作用

 

　　体内研究

 

　　厄他培南钠Ertapenem sodium（皮下注射，0-10 mg/kg，感染后0-120小时，金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型）在10 mg/kg时显示出> 3 log10 CFU的微生物减少，并且在2 mg/kg时维持活性，消除3.3和4.4 log10 CFU[2]。

 

　　厄他培南钠Ertapenem sodium（皮下注射，感染后4小时，系统性感染模型）对所有革兰阳性细菌有效，对革兰阴性细菌也有效，ED50 <0.25 mg/kg/剂量[2]。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型（DBA/2小鼠）[2]

 

　　剂量：0.5, 1, 2, 5, 10 mg/kg（分别在2、6、10、24、48、72、96、120小时给药）

 

　　给药方式：皮下注射（感染后0.5 mL）

 

　　结果：在10 mg/kg时与未接受抗生素处理的对照组相比，显示出> 3 log10 CFU的微生物减少。在2 mg/kg时维持了3.3和4.4 log10 CFU的消除活性。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Kenneth E Aldridge. Ertapenem (MK-0826), a new carbapenem: comparative in vitro activity against clinically significant anaerobes. Diagn Microbiol Infect Dis. 2002 Oct;44(2):181-6.

 

　　[2]. C J Gill, et al. In vivo activity and pharmacokinetic evaluation of a novel long-acting carbapenem antibiotic, MK-826 (L-749,345). Antimicrob Agents Chemother. 1998 Aug;42(8):1996-2001.