ACSL抑制剂Triacsin C

　　Triacsin C (WS 1228A) 来自金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens) ，是一种天然细胞内长链酰基辅酶A合成酶 (ACSL) 抑制剂。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 对轮状病毒复制非常有效。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Triacsin C（浓度范围0-16 μM；作用时间41小时）抑制寄生虫脂肪酰辅酶A合成酶，并分别以IC50值3.70 μM和2.32 μM降低CpACS1和CpACS2酶的活性，Ki值分别为595 nM和106 nM[3]。

 

　　Triacsin C（浓度范围0-16 μM；作用时间41小时）显示出抗寄生虫活性，以IC50值136 nM抑制小核虫Cryptosporidium parvum[3]。

 

　　Triacsin C（浓度0, 0.25, 0.5 μM；作用时间30分钟）对寄生虫侵袭没有影响[3]。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Triacsin C（剂量8-15 mg/kg/d；口服；持续1周）显示出抗小核虫效果，通过靶向寄生虫脂肪酰辅酶A合成酶改善Cryptosporidium parvum感染[3]。

 

　　Triacsin C（剂量10 mg/kg/d；口服；持续2个月）在动脉粥样硬化LDLR-/-小鼠中表现出抗动脉粥样硬化活性[4]。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型：感染了小核虫的白细胞介素缺失小鼠[3]

 

　　剂量：8-15 mg/kg/d

 

　　给药方式：口服灌胃；持续1周

 

　　结果：寄生虫卵囊产生减少最多达88.1%，且没有明显毒性。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Dechandt CRP, et al. Triacsin C reduces lipid droplet formation and induces mitochondrial biogenesis in primary rat hepatocytes. J Bioenerg Biomembr. 2017 Oct;49(5):399-411.

 

　　[2]. Kim Y, et al. Novel triacsin C analogs as potential antivirals against rotavirus infections. Eur J Med Chem. 2012 Apr;50:311-8.

 

　　[3]. Guo F, et al. Amelioration of Cryptosporidium parvum infection in vitro and in vivo by targeting parasite fatty acyl-coenzyme A synthetases. J Infect Dis. 2014 Apr 15;209(8):1279-87.

 

　　[4]. Matsuda D, et al. Anti-atherosclerotic activity of triacsin C, an acyl-CoA synthetase inhibitor. J Antibiot (Tokyo). 2008 May;61(5):318-21.