BJE6-106抑制剂

　　BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂，IC50 值为 0.05 μM，BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。 BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　BJE6-106 (B106) 是一种化合物，以0.2 μM和0.5 μM的浓度作用于黑色素瘤细胞系。在24-72小时内，它抑制了带有 NRAS 突变的黑色素瘤细胞系的细胞存活。

 

　　BJE6-106 (B106) 在SBcl2细胞中以0.2 μM和0.5 μM的浓度作用于细胞，触发了依赖半胱氨酸蛋白酶的凋亡过程，并增加了半胱氨酸蛋白酶3/7的活性。与Rottlerin相比，B106的效果大约高出10倍。

 

　　BJE6-106 (B106) 以0.5 μM的浓度在SBcl2细胞中作用2-10小时，通过不同时间点激活了MKK4-JNK-H2AX通路。这个过程通过诱导MKK4、JNK和H2AX的活化来实现。

 

　　细胞活力实验

 

　　细胞系: 带有 NRAS 突变的黑色素瘤细胞系：SBcl2, FM6, SKMEL2, WM1366, WM1361A 和 WM852 细胞

 

　　浓度: 0.2 μM, 0.5 μM

 

　　孵育时间: 24小时，48小时或72小时

 

　　结果: 抑制了黑色素瘤细胞系的细胞存活。

 

　　凋亡分析

 

　　细胞系: SBcl2 细胞

 

　　浓度: 0.2 μM, 0.5 μM

 

　　孵育时间: 6小时，12小时或24小时

 

　　结果: 引起了半胱氨酸蛋白酶3/7的激活。

 

　　Western Blot 分析

 

　　细胞系: SBcl2 细胞

 

　　浓度: 0.2 μM, 0.5 μM

 

　　孵育时间: 2小时，5小时，10小时

 

　　结果: 增加了MKK4、JNK和H2AX的磷酸化水平。