Brilacidin tetrahydrochloride抑制剂

　　Brilacidin tetrahydrochloride (PMX 30063 tetrahydrochloride) 是一种抗菌剂，对革兰氏阳性菌 Streptococcus pneumonia 和 Streptococcus viridans 的 MIC90 分别为 1 和 8 μg/mL，对革兰氏阴性菌 Haemophilus influenza 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC90 分别为 8 和 4 μg/mL。Brilacidin tetrahydrochloride 是一种类似防御素的抗生素 (antibiotic)。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　两种葡萄球菌，金黄色葡萄球菌（SA）和表皮葡萄球菌（SE），在细菌群中拥有最低的最小抑制浓度。对于肺炎链球菌（SP）、绿链球菌（SV）、流感嗜血杆菌（HI）、铜绿假单胞菌（PA）和肠杆菌（SM）来说，与SA和SE相比，Brilacidin的MIC90分别高出4倍、32倍、256倍、32倍、16倍和128倍。 Brilacidin在体外对革兰阳性菌具有活性；0.5%局部用Brilacidin几乎没有刺激性；当角膜表皮被切除时，在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）角膜炎模型中，0.5% Brilacidin与万古霉素（VAN）的效果相同。 Brilacidin主要通过去极化作用于细菌细胞膜。 Brilacidin对革兰阳性菌（除SV外）比革兰阴性菌更有效。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　在新西兰白兔眼毒性模型中，Brilacidin在经过7次局部滴眼（每30分钟一次，共3小时）后表现出剂量依赖的眼毒性。确定1% Brilacidin具有轻度刺激性（23.0），确定0.5% Brilacidin（6.5）和0.25% Brilacidin（4.0）具有极小刺激性，而确定0.1% Brilacidin（2.0）和TBS（1.0）几乎无刺激性，基于最大平均总分（MMTS）值确定0.01% Brilacidin（0.5）无刺激性。 相关产品推荐：Rapamycin-雷帕霉素-西罗莫司-mTOR抑制剂