Olitigaltin抑制剂TD139

　　Olitigaltin抑制剂TD139是吸入式的半乳凝素-3 (galectin-3) 抑制剂，Kd 值为14 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Olitigaltin抑制剂TD139 是一种新型合成半乳糖凝集素 3 抑制剂。Olitigaltin抑制剂TD139 对 galectin-3 具有高亲和力，其 Kd 为 14 nM，对 galectin-1 的 Kd 为 10 nM，但对 galectins 2、4N、4C、7、8N 或 9N 的亲和力较低

 

　　体内研究

 

　　在原发性肺 AEC 中，Olitigaltin抑制剂TD139 减少了 TGF-β1 诱导的 β-连环蛋白向细胞核的易位，其中大部分 β-连环蛋白保留在细胞表面。Olitigaltin抑制剂TD139 阻断 TGF-β1 诱导的 β-连环蛋白磷酸化。在用 TD139 处理的 WT 小鼠的肺中观察到纤维化和 β-连环蛋白活化显著减少，同时 galectin-3 表达减少[1]。用 TD139 预处理 WT C57BL/6 小鼠导致肝损伤减轻，产生 IFNγ- 和 IL-17- 和 -4 的 CD4(+) T 细胞的浸润更温和，以及产生 IL-10 的 CD4(+) T 细胞和 F4/80(+) 的总数增加 CD206(+) 交替激活巨噬细胞并阻止肝浸润性 MNC 的凋亡

 

　　实验参考方法

 

　　动物给药

 

　　小鼠：通过对缺乏低聚半乳糖结合蛋白3 (galectin-3) 的小鼠进行 Con A 诱导的肝炎敏感性测试，并分析选择性抑制剂 Gal-3 (TD139) 对野生型 C57BL/6 小鼠的预处理效果。评估指标包括肝酶检测、定量组织学、单核细胞（MNC）浸润、细胞因子产生、免疫细胞内部染色以及肝脏中凋亡 MNC 百分比[2]。

 

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