PI3Kα/β/δ抑制剂BAY1082439
2024-02-29 
MCE
BAY1082439是一种具有口服活性的，选择性PI3Kα/β/δ抑制剂。BAY1082439也能抑制PIK3CA的突变形式，BAY1082439对抑制Pten丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务
生物活性
体外研究
BAY1082439是一种高选择性的PI3Kα/α平衡抑制剂。在PI3Kα(4.9 nM)和PI3Kα(15.0 nM)的生化测定中，BAY1082439的IC50比值为1:3，并且对mTOR激酶具有超过1000倍的选择性。
与PI3Kα和/或PI3Kβ选择性抑制剂相比，BAY1082439（0.1-1μM；72小时）在阻断PTEN缺失前列腺癌细胞方面更有效。
细胞存活率测定
细胞系：PC3和LNCaP细胞（PTEN缺失人类前列腺癌细胞株）
浓度：0.1、0.33、1、3.3、10μM
孵育时间：72小时
结果：通过阻断G1/S细胞周期转换和诱导细胞凋亡，有效抑制了细胞生长。同靶点产品推荐：LY294002抑制剂-pi3k
体内研究
BAY1082439（每千克体重75毫克；口服；每日4周）在预防Pten缺失的前列腺癌进展方面表现出有效性。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：Pten条件性敲除小鼠模型（Pb-Cre+;PtenL/L，CP模型）
剂量：每千克体重75毫克
给药途径：口服；每日4周
结果：显著减小肿瘤大小和P-AKT染色，几乎正常的腔内结构，并且明显减少Ki67阳性细胞。显著抑制人类前列腺癌的生长。
