Voruciclib是CDK抑制剂

　　Voruciclib是一种具有口服活性和选择性CDK抑制剂，Ki为0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib可以有效阻断MCL-1的转录调节子CDK9。Voruciclib抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)模型中MCL-1的表达。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Voruciclib（0.5-5µM；6小时）在ABC和GCB亚型中都显示出针对性的降低MCL-1的表达。

 

　　Voruciclib盐酸盐对各种靶点如CDK9/cyc T2，CDK9/cyc T1，CDK6/cyc D1，CDK4/cyc D1，CDK1/cyc B，以及CDK1/cyc A的Ki值分别为0.626 nM、1.68 nM、2.92 nM、3.96 nM、5.4 nM、9.1 nM。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系：U2932，RIVA，OCI-LY10细胞（ABC亚型），NU-DHL-1，SU-DHL-4，SU-DHL-6细胞（GCB亚型）

 

　　浓度：0.5µM,1µM,2µM,3µM,4µM,5µM

 

　　孵化时间：6小时

 

　　结果：在ABC和GCB两种亚型中均显示出对MCL-1的有针对性的下调。相关产品推荐：Palbociclib帕博西尼

 

　　体内研究

 

　　Voruciclib盐酸盐（200 mpk；口服）和Venetoclax（在U2932、RIVA、SU-DHL-4和NU-DHL-1中分别为10 mpk、1 mpk、50 mpk、25 mpk）的组合，比任何一种药物单独使用都更能抑制肿瘤生长，这在U2932、RIVA、SU-DHL-4（每周六天，持续4周）、以及NU-DHL-1（每周五天，持续3周）的DLBCL模型中有所体现。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：ABC亚型（U2932，RIVA，OCI-LY10），GCB亚型（SU-DHL-4，NU-DHL-1）嵌合于雌性NOD.CB17-Prkdcscid/NCrHsd小鼠中

 

　　剂量：200 mpk

 

　　给药方式：口服灌胃；U2932,RIVA,SU-DHL-4(每周六天，持续4周),OCI-LY10(每周六天，持续2周),NU-DHL-1(每周五天，持续3周)

 

　　结果：在U2932，RIVA，SU-DHL-4和NU-DHL-1模型中增强了对肿瘤生长的抑制，除了OCI-LY10模型。