Inavolisib是PI3Kα抑制剂

　　GDC-0077(RG6114)Inavolisib是一种有效的，口服的选择性PI3Kα抑制剂(IC50=0.038 nM)。GDC-0077(RG6114)通过与PI3K的ATP结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了PIP2到PIP3的磷酸化。与野生型PI3Kα相比，GDC-0077(RG6114)Inavolisib对突变体的选择性更高。

 

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　　Inavolisib是PI3Kα抑制剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　GDC-0077(RG6114)Inavolisib对PI3Kα的选择性比其他I类PI3K亚型(β、δ和γ)高300倍以上，比PIK家族成员的选择性高2000倍以上。GDC-0077以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体PI3Kα，导致PI3K通路活性生物标志物(如pAKT和pPRAS40)减少，抑制细胞增殖，并与PIK3CA野生型细胞相比，在更大程度上增加人PIK3CA突变乳腺癌细胞的凋亡

 

　　体内研究

 

　　GDC-0077(po)Inavolisib在PIK3CA-突变乳腺癌异种移植模型中以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、细胞凋亡诱导和pAKT、pPRAS40和pS6RP减少 推荐产品：LY294002抑制剂-pi3k

 

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