ROS1抑制剂Zidesamtinib
2024-01-29 
MCE
Zidesamtinib(NVL-520)是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种ROS1融合和抗性突变抑制剂，对野生型ROS1和ROS1 G2032R的IC50值分别为0.7和7.9 nM，并且不会抑制TRK。Zidesamtinib可用于癌症的研究。
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生物活性
体外研究
Zidesamtinib（72小时）抑制表达野生型ROS1融合基因的七种细胞系的生长，平均IC50为0.4纳摩尔。
Zidesamtinib（72小时）抑制携带G2032R突变的六种ROS1融合基因的细胞系生长，平均IC50为1.6纳摩尔。
Zidesamtinib（72小时）强烈抑制非G2032R突变的ROS1突变体，IC50≤1.5纳摩尔。产品推荐：Repotrectinib
Zidesamtinib（10-1000纳摩尔；4周）抑制在表达野生型ROS1融合基因和表达ROS1融合基因G2032R的NIH3T3细胞中的集落形成。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
Zidesamtinib（0.04-15毫克/千克；每天一次，口服，连续28天）在野生型ROS1异种移植瘤模型中，所有剂量≥0.2毫克/千克均导致肿瘤退缩。
动物模型：雌性无胸腺nude-Foxn1nu小鼠皮下移植来自CTG-0848模型的肿瘤碎片。
剂量：0.04、0.2、1、5、15毫克/千克
给药方式：口服，每天两次，连续21天
结果：抑制了肿瘤体积。
