GSK3326595抑制剂

　　GSK3326595是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂，GSK3326595可减少SARS-CoV-2感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。

 

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　　GSK3326595抑制剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　GSK3326595(10-100 nM,24-72 h)通过减弱ACE2-RBD相互作用抑制SARS-CoV-2刺突假病毒感染HEK-293细胞和A549细胞。

 

　　GSK3326595(100 nM,12 h)诱导腹腔巨噬细胞向IFN-γ诱导的M1型极化。

 

　　GSK3326595(0.15-10μM,72 h)诱导MCL细胞死亡

 

　　Western Blot分析

 

　　细胞株:HEK-293T细胞，A549细胞

 

　　浓度:10 nM,25 nM,50 nM,100 nM

 

　　孵育时间:48小时

 

　　结果:在低浓度下强烈抑制ACE2-RBD相互作用。

 

　　抑制SARS-CoV-2 Omicron和其他变异株的Spike1与ACE2的结合。

 

　　抑制SARS-CoV-2 Spike伪病毒感染宿主细胞。相关产品推荐：Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂SERM

 

　　体内研究

 

　　GSK3326595(5 mg/kg,Intraperitoneal injection,three times a week for 9 weeks)增加肝脏甘油三酯水平而不影响LDL受体敲除小鼠的动脉粥样硬化。GSK3326595(25-50 mg/kg,Oral,once a day for 2 weeks)增强抗程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)免疫检查点治疗(ICT)在髓细胞瘤转基因启动(MYC-ON)小鼠肝细胞癌(HCC)中的疗效

 

　　动物模型:LDL受体敲除小鼠

 

　　剂量:5 mg/kg

 

　　给药途径:腹腔注射(i.p.)

 

　　结果:不改变动脉粥样硬化易感性。

 

　　增加了肝脏三酸甘油脂水平，但未改变高血脂程度。

 

　　激活了参与脂肪酸获取的基因。