WM-8014抑制剂

　　WM-8014是一种MOZ(属于histone acetyltransferases)的抑制剂，IC50值为55 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　WM-8014（化合物36）是MOZ的抑制剂，IC50为55 nM。WM-8014引起细胞衰老，并分别以IC50值1.6μM和551 nM抑制细胞增殖。WM-8014还使编码MOZ基因Cdc6的mRNA减少了65.1%[1]。

 

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性。它们仅供参考。推荐阅读：Curcumin姜黄素一种抑制剂化合物

 

　　实验参考方法

 

　　激酶测定

 

　　为了确定测试化合物对Moz活性的抑制作用，我们在384孔低体积测定板中以8微升的体积进行测定反应。这些反应使用测定缓冲液进行（100毫摩尔Tris-HCl，pH 7.8，15毫摩尔NaCl，1毫摩尔EDTA，0.01%Tween-20，1毫摩尔二硫醇和0.02%m/v鸡蛋白）。设定反应条件：0.4微摩尔乙酰辅酶A（AcCoA），50纳摩尔N端组蛋白H4肽（序列SGRGKGGKGLGKGGAKRHRKV-GGK-生物素），10纳摩尔MOZ酶，和一个乙酰赖氨酸特异性抗体（最终稀释比例：1:10000）。在DMSO中准备发明化合物（WM-8014）的11点稀释系列；使用引脚工具将100纳升的体积转移到含有底物的测定板中，然后添加酶开始反应。正向控制（无化合物）和负向控制（省略AcCoA）反应包含在相同的板上，并且接收与处理化合物的孔相同量的DMSO。加入所有试剂后，用粘性密封片封住板，并在室温下孵化90分钟[1]。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。