IMD-0560抑制剂

　　IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂。

 

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　　IMD-0560的生物活性

 

　　体外研究

 

　　IMD-0560预处理可抑制TNFα诱导的i - κ b α降解和p65磷酸化。IMD-0560也抑制tnf α-诱导的转录活性。IMD-0560预处理能明显抑制tnf α诱导的细胞侵袭。IMD-0560预处理通过抑制MMP-9的表达来抑制MMP-9的活性。

 

　　体内研究

 

　　IMD-0560处理组的肿瘤大小呈剂量依赖性减小，5mg /kg IMD-0560处理的部分小鼠未检测到肿瘤。与对照组相比，imd -0560治疗组的颧骨破坏明显受到抑制。虽然5mg /kg imd -0560治疗组肿瘤大小小于3mg /kg imd -0560治疗组，但两种治疗对颧骨破坏的抑制作用相似

 

　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　在含有明胶涂层多孔膜的改良腔室中评估细胞迁移。IMD-0560于TNFα处理前2小时置于上腔，TNFα以10 ng/mL置于下腔;然后，恒温箱孵育24小时。接下来，刮掉附着在膜上表面的细胞，将迁移到膜下表面的细胞固定，并用DAPI染色。

 

　　动物实验

 

　　使用60只雄性小鼠，体重约为20克，8至10周龄。用乙醚麻醉，将0.1 mL含DMEM的SCCVII注射到左咬肌区。老鼠被随机分成六组，平均体重相近。注射后1周(早期:E)或2周(晚期:L)，分别用载药剂(50 μL羧甲基纤维素:CMC/小鼠，n=10)或IMD-0560(3或5 mg/kg/50 μL CMC/小鼠，n=10)在小鼠左侧咬肌区与左侧下颌骨表面之间注射，每周3次，共3周(E)或2周(L)，用卡尺评估肿瘤大小，计算肿瘤体积。在第3周结束时，对所有存活小鼠实施安乐死，并将小鼠头部固定在3.7%甲醛中。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。